1118767-15-9 Fmoc-L-Lys[OctotBu)-Glu-(otBu)-AEEA-AEEA]-OSu

Ten eerste is de zijketen van semaglutide specifiek ontworpen en gefunctionaliseerd, en speelt deze een centrale rol in de farmaceutische toepassingen ervan.Deze zijketen, bevestigd aan het 26e lysineresidu van de peptideketen, verbetert niet alleen de stabiliteit van de semaglutidestructuur, maar vergemakkelijkt ook de interactie ervan met specifieke biologische moleculen.

Ten tweede omvat de zijketen een vetdizuurketen met 18 koolstofatomen, die wordt gesynthetiseerd door de conjugatie van glutaminezuur, twee moleculen 8-amino-3,6-dioxaoctaanzuur (AEEA) en octadecaandizuur.Deze unieke zijketenstructuur verhoogt de affiniteit van semaglutide voor albumine, waardoor de renale klaring wordt verminderd en de halfwaardetijd in het lichaam wordt verlengd.Deze langdurige activiteit verbetert het therapeutische effect en de duurzaamheid van het medicijn.

Bovendien verbetert de pegylering van de zijketen de oplosbaarheid en mobiliteit van semaglutide, waardoor nierfiltratie en proteolytische afbraak worden geminimaliseerd.Deze wijziging vermindert ook de pyrogeniteit van het medicijn en beschermt het tegen aanvallen van het immuunsysteem, waardoor de afgifte en retentie van het medicijn op de doellocatie wordt verbeterd.