130622-05-8 Tert-butoxycarbonyl-D-glutaminezuur(methylester)-methylester

Fluorochinolonen hebben een breed antibacterieel spectrum, sterke antibacteriële activiteit, lage bijwerkingen, goede weefselpermeabiliteit, hoge orale biologische beschikbaarheid, lang toedieningsinterval en gemakkelijke toediening.Ze worden vaak gebruikt bij de behandeling van infectieziekten zoals luchtweginfecties en urineweginfecties.De structuur van antibacteriële fluorochinolongeneesmiddelen wordt gekenmerkt door de aanwezigheid van fluor op de zesde positie van de ouderkern van het chinolon.
De afgelopen tien jaar zijn echter, als gevolg van de selectieve druk die wordt gegenereerd door de brede toepassing van dit soort medicijnen, de resistente stammen toegenomen, vooral de laatste jaren vertoont de chinolon-resistente Streptococcus pneumoniae kruisresistentie, die resistent is tegen penicilline, macrolide-antibiotica en chinolon-antibiotica.Tegelijkertijd werd ontdekt dat sommige fluorochinolonen QTc-intervalverlenging van het elektrocardiogram, hepatotoxiciteit en fototoxiciteit konden veroorzaken, waardoor de toepassing ervan werd beperkt.
Om de bovenstaande tekortkomingen van fluorochinolonen te ondervangen, is het dringend nodig om nieuwe structurele verbindingen te ontwikkelen met goede antibacteriële activiteit, een breed antibacterieel spectrum en zo klein mogelijke bijwerkingen tegen multiresistente bacteriën.Een reeks recent ontwikkelde nieuwe fluorochinolonvrije (NFQ) geneesmiddelen die 8-methoxyl bevatten, verschillen van fluorochinolonantibiotica doordat ze geen fluor op positie 6 van de chinolon-ouderkern hebben, maar toch een sterke in vitro antibacteriële activiteit hebben.nemonoxacine is een nieuwe NFQ-selectieve bacteriële topoisomeraseremmer.
Vergeleken met de fluorochinolonen die momenteel op de markt zijn, vertegenwoordigt Nenofloxacine een nieuwe klasse structurele geneesmiddelen.nemonocacine (TG-873870), een nieuw chinolongeneesmiddel ontwikkeld door Procter & Gamble (P&G), vertoonde significante antibacteriële activiteit tegen een verscheidenheid aan klinisch relevante pathogenen, waaronder Staphylococcus aureus en multiresistente Streptococcus pneumoniae.Uit de resultaten van het experiment bij geïnfecteerde muizen bleek dat de antibacteriële werking van dit product sterker was dan de meeste huidige chinolonen.Bovendien heeft het product uitstekende farmacokinetische eigenschappen en wordt het goed verdragen.